receptor
μ-opioide
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Opioides
Pró-fármaco opioide / agonista µ via morfina
Nome comercial cadastrado: Codex® (codeína + paracetamol; apresentação brasileira consultada)
Faixa prática
15–60 mg VO a cada 4 h se necessário; máximo 360 mg/dia na bula
DailyMed/Codeína
15–60 mg VO a cada 4 horas se necessário; máximo 360 mg em 24 horas.
A cada 4 h se necessário
Resultado calculado
15–60 mg
Com os valores informados localmente
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Transdução
Gi/o → ↓ AMPc
Efeito clínico
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Depressão ventilatória
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
A meia-vida da Codeína isolada não captura exposição à Morfina e seus conjugados.
Clinical pharmacology
Meia-vida contexto-sensível
Miller e BarashNão se aplica como modelo de infusão anestésica/TCI.
Miller/Barash — PK contextual
Ligação proteica
Miller e BarashNão é o principal determinante da variabilidade clínica; CYP2D6 e idade têm maior destaque.
Miller/Barash — oral opioids
Volume de distribuição
Miller e BarashDistribuição sistêmica segue absorção oral; não usar para cálculo por peso perioperatório.
Miller/Barash — oral opioids
Metabolismo
Guideline externoO CYP2D6 forma Morfina; outras vias geram metabólitos como codeína-6-glicuronídeo e norcodeína. A atividade clínica e o risco variam com o fenótipo, interações e função orgânica.
Codeine metabolism and CYP2D6 phenotype
Eliminação
Bula oficialDroga e metabólitos são eliminados pelos rins.
Clinical pharmacology
Insuficiência hepática
Bula oficialBioconversão e depuração podem ser alteradas; titular/evitar conforme contexto.
Hepatic impairment
Gestação
Bula oficialUso prolongado pode causar retirada neonatal; amamentação é contraindicada na rotulagem consultada pelo risco de excesso de Morfina em metabolizadores ultrarrápidos.
Pregnancy/lactation
Mudam formação de Morfina e exposição à Codeína.
Relevância: Perda de analgesia, retirada ou toxicidade respiratória.
Conduta: Revisar medicamentos e observar após cada alteração; não converter dose automaticamente.
O efeito opioide é predominantemente analgésico/antinociceptivo. Não garante inconsciência, amnésia ou imobilidade.
Ativação μ reduz a resposta ventilatória ao CO₂, pode diminuir frequência respiratória e produzir padrão irregular, sedação, obstrução ou apneia.
Tolerância, dependência física e transtorno por uso de opioides são conceitos diferentes e não devem ser usados como sinônimos.
Naloxona pode reverter depressão respiratória, mas também analgesia, e pode precipitar dor, resposta simpática ou retirada.
Metabolizadores pobres podem ter analgesia insuficiente; ultrarrápidos podem formar Morfina em excesso e desenvolver toxicidade grave mesmo com doses usuais.
Na rotulagem dos EUA consultada, Codeína é contraindicada abaixo de 12 anos e abaixo de 18 anos após tonsilectomia/adenoidectomia; deve ser evitada em adolescentes com fatores de risco respiratório.
A rotulagem dos EUA desaconselha amamentar durante o tratamento, devido ao risco de exposição excessiva do lactente, especialmente com metabolismo ultrarrápido materno.
No Brasil existem apresentações combinadas; o plano deve contabilizar separadamente ambos os princípios ativos.
É um analgésico oral para contextos selecionados, não um agente de indução, hipnose, TIVA ou titulação IV intraoperatória.
Metabolismo hepático e eliminação de droga/metabólitos exigem cautela na disfunção orgânica; não existe ajuste automático universal nesta página.