receptor
μ-opioide
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Opioides
Opioide atípico / inibidor de recaptação monoaminérgica
Nome comercial cadastrado: Apresentações isoladas e combinadas variam por fabricante
01 · Analgesia
Faixa prática
50–100 mg IV lenta ou IM; repetir a cada 4–6 h; máximo 400 mg/dia na bula citada
SmPC/Tramadol
50–100 mg IV lenta ou IM; repetir a cada 4–6 horas; máximo 400 mg/dia, salvo circunstâncias especiais descritas na bula.
A cada 4–6 h
Resultado calculado
50–100 mg
Com os valores informados localmente
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor
Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção
Transdução
Gi/o → ↓ AMPc
Efeito clínico
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Depressão ventilatória
Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Meia-vida de eliminação é prolongada em idosos muito avançados e disfunção renal/hepática; o metabólito ativo também se prolonga.
Pharmacokinetic properties
Meia-vida contexto-sensível
Miller e BarashNão é um opioide de TCI/infusão anestésica contextual; evitar importar conceitos de remifentanil.
Miller/Barash — analgesia
Ligação proteica
Bula oficialLigação proteica é baixa/moderada na referência consultada.
Pharmacokinetic properties
Volume de distribuição
Bula oficialApresenta alta afinidade tecidual e ampla distribuição.
Pharmacokinetic properties
Metabolismo
Guideline externoCYP2D6 forma M1; CYP3A4 e outras vias participam da depuração. Fenótipo e interações podem reduzir analgesia ou aumentar exposição e toxicidade.
CPIC tramadol recommendations; DailyMed drug interactions
Eliminação
Bula oficialTramadol e metabólitos são excretados quase completamente pelos rins.
Pharmacokinetic properties
Insuficiência hepática
Bula oficialEliminação atrasa; considerar aumento do intervalo.
Posology — hepatic impairment
Gestação
Bula oficialAtravessa placenta; uso regular pode causar dependência/retirada neonatal. Avaliar lactação conforme rotulagem.
Pregnancy/lactation
Mudam exposição ao Tramadol e formação do metabólito ativo.
Relevância: Eficácia ou toxicidade tornam-se imprevisíveis.
Conduta: Revisar medicações e farmacogenética quando disponível; não compensar automaticamente.
Somação de sedação, perda do tônus de via aérea e depressão ventilatória/hemodinâmica.
Relevância: Pode causar sedação profunda, obstrução, apneia, hipotensão, coma e morte.
Conduta: Titular separadamente, monitorizar ventilação e manter capacidade de resgate.
Somação de atividade serotoninérgica.
Relevância: Síndrome serotoninérgica potencialmente grave.
Conduta: Revisar coadministrações e contraindicações; monitorizar sinais compatíveis.
Somação serotoninérgica pode causar síndrome serotoninérgica; IMAO também ampliam risco grave.
Relevância: Agitação, hiperreflexia/clônus, hipertermia e instabilidade podem ocorrer.
Conduta: Revisar exposição recente e evitar combinações contraindicadas.
O efeito opioide é predominantemente analgésico/antinociceptivo. Não garante inconsciência, amnésia ou imobilidade.
Ativação μ reduz a resposta ventilatória ao CO₂, pode diminuir frequência respiratória e produzir padrão irregular, sedação, obstrução ou apneia.
Tolerância, dependência física e transtorno por uso de opioides são conceitos diferentes e não devem ser usados como sinônimos.
Naloxona pode reverter depressão respiratória, mas também analgesia, e pode precipitar dor, resposta simpática ou retirada.
Tramadol combina componente opioide e monoaminérgico; isso cria riscos próprios e não o transforma em analgésico “não opioide”.
Metabolizadores pobres produzem menos M1 e podem ter analgesia insuficiente; ultrarrápidos podem ter maior toxicidade opioide.
O risco aumenta com outros fármacos serotoninérgicos e pode ocorrer dentro das doses recomendadas.
Convulsões podem ocorrer em dose recomendada; risco aumenta com exposição maior e fármacos que reduzem o limiar convulsivo.
A rotulagem oral consultada fornece regimes específicos para insuficiência renal grave e hepática grave; eles não devem ser importados automaticamente para a formulação parenteral.
Acima de 75 anos, a rotulagem oral consultada limita a dose total diária; fragilidade, OSA e coadministrações podem exigir ainda mais cautela clínica.
Apresentações combinadas brasileiras exigem contabilizar os dois princípios ativos.
A rotulagem dos EUA consultada contraindica uso abaixo de 12 anos e após tonsilectomia/adenoidectomia abaixo de 18 anos, com cautelas adicionais em adolescentes com risco respiratório.